Аркоксиа или аркоксиа ударение

Видео:Аркоксиа - инструкция по применению | Цена за все дозыСкачать

Аркоксиа при грыже позвоночника: эффективность и противопоказания

Это сравнительно новый лекарственный препарат, который нашел свое применение при различной патологии опорно-двигательного аппарата, в том числе и при дискогенных осложнениях остеохондроза, то есть при протрузиях и грыжах дисков. Когда должна применяться Аркоксиа при грыже позвоночника? Какие лекарства можно заменить этим препаратом, какой эффект будет от применения этого средства, и что должен знать пациент без медицинского образования ради своей безопасности, если ему врач назначил это лекарство, но не сообщил подробности? Об этом и некоторых других вопросах будет рассказано в этом материале, но вначале нужно ответить на самый главный вопрос: может ли Аркоксиа радикально справиться с грыжей позвоночника, то есть вылечить её совсем?

Видео:АРКОКСИЯ (Эторикоксиб). Инструкция к противовоспалительному средствуСкачать

Эффективность препарата при грыже позвоночника

К сожалению, ни Аркоксиа, ни какой-либо другой таблетированный препарат, либо лекарственное средство в инъекциях, неспособно избавить пациента от протрузии и грыжи любого отдела позвоночника. Скажем больше: от грыжи не может избавить ни один вид физиотерапии, массажа, мануальной терапии, ЛФК. Грыжу не может убрать плавание, тракционное вытяжение, а также другие, даже экзотические методики.

Если грыжевое выпячивание уже образовалось, и наружные слои межпозвонкового диска разрушены, то такой твёрдый хрящевой дефект может быть ликвидирован только путем оперативного вмешательства. Современные малоинвазивные нейрохирургические операции позволяют быстро и безболезненно ликвидировать саму грыжу, и, как следствие, — избавить пациента от мучительных болей, мышечного спазма, проводниковой неврологической симптоматики, такой, как онемение и ползание мурашек, слабость в конечностях.

Можно сказать, что нейрохирургическая операция полностью излечивает человека от проблем, связанных с грыжевым выпячиванием, поскольку она ликвидирует причину боли в спине. Наука не стоит на месте, и высокоэффективные операции делают не только в США и Великобритании, но также и странах Восточной Европы, например в Чехии. Чешские нейрохирурги достигли высоких показателей, которые не отличаются от мирового уровня по отдаленным результатам оперативных вмешательств.
Все остальные способы, которые относятся к терапевтическим, или консервативным средствам лечения, непосредственно на причину, то есть на грыжу не влияют. Их задача — временно ликвидировать или уменьшать неприятные симптомы, такие, как боль, и хронический мышечный спазм, который вызывается этой болью. И самыми эффективными препаратами считаются лекарства из группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). К ним принадлежит и Аркоксиа. Почему это средство считается современным и новым? Многие будут удивлены, если узнают, что достаточно дорогой препарат Аркоксиа снимает боль даже несколько хуже, чем старый, давно известный и дешёвый препарат Диклофенак. Разберёмся в этом подробнее.

Видео:мишка-"после аркоксии" #аркоксияСкачать

Немного истории

История создания эффективных лекарственных препаратов постоянно обновляется новыми фактами, поскольку научно-технический прогресс не стоит на месте. Нестероидные противовоспалительные препараты названы так, потому что они не являются аналогами стероидных гормонов. Известно, что стероидные гормоны, например, дексаметазон или преднизолон, обладают самым сильным противовоспалительным воздействием, и это позволяет создавать сильнодействующие препараты, например, Дипроспан или Кеналог для внутрисуставного введения. Однако у гормонов существует большое количество побочных эффектов, особенно при таблетированном применении. Может развиться стероидный сахарный диабет, остеопороз, отёки. Падает иммунитет, у пациента возможно развитие грибковой инфекции на фоне длительной иммуносупрессии, вызванной стероидами.

Поэтому нестероидные препараты прочно заняли свою нишу для лечения различных воспалительных заболеваний. Основные точки приложения НПВС — это снижение температуры тела, или жаропонижающий эффект, обезболивание, и уменьшения воспаления. Лидерами по проявлению жаропонижающего эффекта можно считать ибупрофен и парацетамол (Нурофен и Панадол), мы на них останавливаться не будем.

Очень мощной обезболивающей активностью обладает кеторолак, который хорошо известен россиянам под названием Кетанов. А вот мощным и выраженным противовоспалительным эффектом обладают хорошо известные препараты, такие как Вольтарен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, и эторикоксиб – виновник настоящей статьи. Последнее лекарственное вещество — это и есть Аркоксиа, только по МНН, или международному непатентованному наименованию.

Борьба Аркоксиа с воспалением

Известно, что основными симптомами воспаления является локальное повышение температуры или местное чувство жара, отёк мягких тканей, болезненность, покраснение кожных покровов, а также нарушение функций. Практически все эти симптомы имеют место при обострении остеохондроза, когда у пациента образовалась грыжа, пожалуй, за исключением покраснения кожных покровов, ведь воспаление происходит в глубине. Но даже там есть аналог покраснения – это полнокровие в очаге воспаления, вызванном давлением грыжи на мягкие ткани. Современные препараты из группы НПВС купируют все эти признаки, влияя на механизм воспаления.

Ключевым ферментом, который блокируется всеми этими лекарствами, оказалась циклооксигеназа (ЦОГ). Именно ее активность лежит в основе запуска воспалительного каскада, и если лекарственный препарат вызывает уменьшение её активности, или фармацевтическую блокаду, то блокируется и развитие воспаления. Поэтому все вышеперечисленные симптомы или выражены незначительно, или вообще отсутствуют. Соответственно, у пациента возникают улучшение, несмотря на то, что протрузия или грыжа осталась на своём месте.

Однако, всё не так просто. Оказывается, что фермент циклооксигеназа бывает двух типов, и только второй тип (ЦОГ-2) вызывает воспаление. ЕЕ сложная структура показана на фото.

Первый тип связан с нормальной функцией слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Первые, грубые лекарства из группы НПВС подавляли обе разновидности этого фермента, являлись неселективными ингибиторами ЦОГ, и поэтому очень вредно влияли на слизистую желудка. И, пожалуй, лидером по числу осложнений, проявляющихся эрозивным гастритом и даже язвенной болезнью и кровотечением можно считать довольно грубый препарат Диклофенак. Несмотря на то, что он весьма небезопасный, зато весьма сильнодействующий, и поэтому до сих пор любим врачами и пациентами.

Но всё-таки, важна не только эффективность, но и безопасность. Поэтому стали создаваться лекарства, которые ингибируют только лишь второй тип циклооксигеназы. Это современные эффективные препараты мелоксикам, кетопрофен, нимесулид и другие. Многие знают такие лекарства, как Мовалис, Кетонал, Нимесил. Все эти препараты применяются при протрузиях и грыжах, купируют острую и хроническую боль в спине, улучшают объем движений и повышают качество жизни. Затем появилась целый класс НПВС, который получил название коксибы. Они внедрены в клиническую практику с девяностых годов прошлого века, и первым представителем стал целекоксиб, или Целебрекс. Одним из наиболее современных и эффективных препаратов является Аркоксиа, или эторикоксиб.

Видео:Аркоксия отзывыСкачать

Принцип действия препарата

Аркоксиа — не только селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа, но он ещё и проявляет высокую степень селективности. Практически 95% — это связь с нужной изоформой фермента. Именно поэтому этот препарат и безопасен, и может применяться даже у пациентов со скомпрометированной слизистой оболочкой желудка и двенадцатиперстной кишки, то есть у пациентов с различными формами гастрита и даже язвенной болезни желудка, правда в период ремиссии и с прикрытием определёнными препаратами (Омепразол). Эторикоксиб, или Аркоксиа, способен ингибировать циклооксигеназу в зависимости от дозы. При этом он не оказывает никакого влияния на первый тип фермента, на который влияют весьма «древние» лекарства, такие, как Диклофенак.

После приёма стандартной дозы Аркоксиа максимальная концентрация в плазме возникает через час. Препарат перерабатывается, или метаболизируется в печени, и даже его метаболиты не влияют на циклооксигеназу 1 типа.

Видео:💊 АРКОКСИА ТАБЛЕТКИ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА, ПОКАЗАНИЯ, ЛЕЧЕНИЕ БОЛИ В СУСТАВАХСкачать

Показания и противопоказания

Как и другие препараты из группы НПВС, эторикоксиб показан для лечения патологии опорно-двигательного аппарата. Это различные формы остеоартроза, выраженное воспаление при системной патологии(ревматоидном и анкилозирующем спондилите). Показана Аркоксиа также в качестве симптоматического лечения болевого синдрома, связанного с воспалением при подагрическом артрите и осложненных формах остеохондроза.

Аркоксиа справляется с болью и воспалением, но разрыв механизма воспаления и ослабление симптомов вовсе не означает ликвидацию причины воспаления. Поэтому назначаться этот препарат должен лучше всего короткими курсами, в первые дни после возникновения острой боли в спине, или в поясничном отделе позвоночника.

Противопоказанием к применению является:

• универсальное сочетание бронхиальной астмы, полипоза пазух носа и непереносимости аспирина;
• наличие язвенных кровотечений в анамнезе;
• активное состояние эрозивного гастрита или язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника, таких как болезнь Крона или язвенный колит;
• геморрагический синдром и гемофилия, снижение свертываемости крови;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• высокие цифры артериального давления.

Противопоказан препарат Аркоксиа при беременности и во время грудного вскармливания, а также детям и подросткам, юношам и девушкам в возрасте до 16 лет. Препарат применять можно, но осторожно при наличии язвенного анамнеза, хеликобактерной инфекции, у лиц, страдающих сахарным диабетом, и хроническим алкоголизмом, а также у лиц, принимающие антикоагулянты, например Варфарин, или дезагреганты, например Курантил, клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту.

Видео:АРКОКСИЯ. ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮСкачать

Дозы при межпозвоночной грыже

Терапевтическая доза, которая хорошо купируют болевой синдром при межпозвонковых грыжах, — не более 90 мг один раз в сутки, а после купирования острой боли препарат назначается в дозировке 60 мг один раз в день. Длительность терапии лекарственным препаратом Аркоксиа не должна превышать недели.

В отношении этого средства действует непреложный закон, который можно применить ко всем лекарственным препаратам из группы НПВС. Доза должна быть как можно меньшей, а лечебный курс должен быть как можно короче.

Следует упомянуть, что Аркоксиа, так же, как и другие препараты из группы коксибов, не выпускаются в ампулах для парентерального введения. Поэтому в случае острой боли в спине, особенно в первый и второй день, то есть во время дебюта межпозвонковой грыжи, или её выраженного обострения, вначале можно применять инъекционные препараты, тот же самый Мовалис или даже Кетанов.

После двух-трёх дней применения инъекционных лекарств можно переходить на таблетированные средства, и здесь эторикоксиб будет одновременно достаточно мощным и безопасным препаратом.

Видео:Аркоксия таблетки - показания, видео инструкция, описание, отзывы - ЭторикоксибСкачать

Передозировка и побочные эффекты, взаимодействие с препаратами

Однако пока еще никому не удалось создать такой препарат, который не имел бы симптомов передозировки и побочных эффектов. Встречаются они и у различных коммерческих разновидностей эторикоксиба. Довольно часто (от 1 до 10%) встречаются такие побочные реакции, как боль в эпигастрии, подташнивание, послабление стула, вздутие живота и симптомы желудочной диспепсии, то есть отрыжка. Со стороны центральной нервной системы чаще всего пациенты отмечают головокружение, слабость и головную боль.

Иногда бывает сердцебиение, и повышение артериального давления. Частыми побочными эффектами считается отёки и задержка жидкости, а также повышение активности АЛТ и АСТ в плазме крови, то есть печеночных трансаминаз. При длительном лечении у пациентов может возникать гриппоподобный синдром, то есть лихорадка с ломотой в суставах. Все вышеперечисленные частые побочные эффекты развивались не чаще, чем в 10 % случаев. Не следует думать, что если Аркоксиа — современный и безопасный препарат, то можно его принять, и забыть. Из побочных эффектов довольно часто встречается повышение артериального давления, поэтому во время лечения препаратом обязательно необходимо контролировать цифры артериального давления, особенно у пациентов с артериальной гипертонией.

Поскольку имеет место повышение трансаминаз, то нужно следить за состоянием печени и почек, особенно у пациентов с болезнями этих органов. Если трансаминазы, то есть показатели АЛТ и АСТ будет превышать норму в два раза и выше, то лекарство необходимо отменить.

Запрещается применять это средство совместно с другими средствами из группы НПВС, например, Аркоксиа + аспирин, или Аркоксиа + Парацетамол, не говоря уже о таких очень вредных сочетаниях, как Аркоксиа плюс Диклофенак или Мовалис.

Наконец, нужно помнить, что если у пациента будет такой побочный эффект, как сонливость головокружение, то ему рекомендовано воздержаться от вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными машинами и механизмами.

Аркоксиа — это препарат, у которого очень редко встречаются симптомы передозировки, но всё-таки при превышении дозы в 10 раз и более возможно усиление побочных эффектов. Существуют и взаимодействия этого лекарства с другими препаратами, но об этом должен позаботиться лечащий врач, разузнав все о том, какие препараты принимает пациент. Необходимо особое внимание к таким препаратам, как сердечные гликозиды, рифампицин, пероральные контрацептивы, цитостатики и иммунодепрессанты, другие лекарственные препараты.

Видео:Аркоксиа отзывыСкачать

Аналоги средства

Аркоксиа выпускается в таблетках компанией Мерк Шарп и Доум в Нидерландах и Швейцарии. Дозировка -30 мг, 60мг, 90 мг, 120 мг. Фасовка самой популярной дозировки 90 мг — это упаковки по 7 таблеток и 28 таблеток. Понятно, поскольку средство назначается один раз в день, то нет необходимости в упаковках с большим количеством таблеток. Упаковка из 7 таблеток, рассчитанных на неделю приема, составляет в ценах августа 2019 года для аптек всех форм собственности в Российской Федерации — от 340 и до 480 рублей.

У этого препарата существует и аналог — это Костарокс. Производит его Сандоз, и та же самая упаковка в 7 таблеток по 90 мг будет стоить от 220 и до 350 рублей. Отечественных аналогов препарата Аркоксиа настоящий момент не зарегистрировано и не производится.

Резюмируя вышеизложенное, следует сказать, что этот препарат является современным, эффективным и безопасным, но симптоматическим средством купирования воспаления и острого болевого синдрома у пациентов с осложнениями, в том числе остеохондроза, с протрузиями или грыжами.

Препарат является достаточно безопасным, и может применяться даже у пациентов, у которых в анамнезе имеется язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, но в момент лечения он находится в стадии ремиссии.

Аркоксиа необходимо принимать как можно более коротким курсом, и в наименьшей эффективной дозировке, при этом длительность курса не должна превышать 1 недели.

Как и в случае любых других препаратов из группы НПВС, лечение Аркоксиа желательно сочетать с применением миорелаксантов центрального действия, таких как Мидокалм и Сирдалуд, с местным применением мазей, гелей и кремов, содержащих НПВС. Через несколько дней приёма желательно отходить от лекарственных препаратов и приступать к физиопроцедурам, лечебной физкультуре, и другим мероприятиям.

Напоминаем, что только современная нейрохирургическая операция может ликвидировать грыжу как физический дефект, а все лекарственные препараты, даже самые современные и дорогостоящие, на это не способны. Максимум, что может добиться пациент — это устойчивой ремиссии, до очередного обострения. Обычно хорошим сроком лекарственной ремиссии является промежуток времени в несколько месяцев, до года.

Видео:Аркоксиа или Костарокс оригинальный препарат или дженерик...Скачать

Лекарственный препарат — Аркоксиа

Когда болят суставы или начинают беспокоить полученные травмы, врач может назначить препарат Анкоксиа. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Видео:Нестероидные противовоспалительные препаратыСкачать

Показания к применению Аркоксиа

• симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
• краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
• остеоартроз;
• острый подагрический артрит с воспалительной симптоматикой;
• миалгия в острой или хронической форме.

Видео:Аркоксиа Эторикоксиб для купироания боли и воспаления при суставном синдромеСкачать

Противопоказания

По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:

• склонность к кровотечениям ЖКТ;
• цереброваскулярное кровотечение;
• индивидуальная непереносимость составляющих препарата;
• бронхиальная астма;
• полипоз носа или пазух в стадии обострения и частыми рецидивами;
• непереносимость НПВП ;
• язвы, эрозии и перфорации ЖКТ;
• воспаления кишечника;
• болезни почек в прогрессе;
• гиперкалиемия;
• заболевания крови, обусловленные нарушением свертываемости (гемофилия);
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• печеночные заболевания;
• ХПН;
• беременность и грудное вскармливание;
• дети до 16 лет;
• период после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
• болезни периферических артерий;
• артериальное давление свыше 140/90 рт.ст.;
• цереброваскулярные заболевания;
• непереносимость лактазы, дефицит лактазы.

Видео:Боли в спине: сравниваем Эторелекс (эторикоксиб), Диклофенак, ИбупрофенСкачать

Дозы и способ применения препарата Аркоксиа

Дозировку Аркоксиа назначает сам врач

Назначает Аркоксиа только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.

• при остеоартрозе: 1 таблетка 30 или 60 мг в день в зависимости от выраженности симптоматики;
• при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите: 1 таблетка 90 мг в день;
• при остром подагрическом артрите: одна таблетка 120 мг в день. Продолжительность терапии составляет не более 8 дней;
• при острой боли (в том числе и после стоматологических операций): 1 таблетка 90 или 120 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
• при боли хронического характера: 1 таблетка 60 мг.

Видео:От боли в спине поможетСкачать

Побочные эффекты при приеме Аркоксиа

Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. Что ж, список внушительный.

• эпигастральная боль;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• диспепсия;
• метеоризм;
• вздутие живота;
• отрыжка;
• усиление перистальтики;
• запор;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• гастрит;
• язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• синдром раздраженного кишечника;
• эзофагит;
• язвы слизистой оболочки полости рта;
• язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• нарушение вкуса;
• сонливость;
• нарушения сна;
• нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
• тревога;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• нечеткость зрения;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
• анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
• сердцебиение;
• повышение АД;
• приливы;
• нарушение мозгового кровообращения;
• фибрилляция предсердий;
• застойная сердечная недостаточность;
• гипертонический криз;
• кашель;
• одышка;
• носовое кровотечение;
• бронхоспазм;
• отечность лица;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
• мышечные судороги;
• артралгия;
• миалгия;
• отеки, задержка жидкости;
• изменения аппетита;
• повышение массы тела;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• гриппоподобный синдром;
• боли в грудной клетке.

Видео:Хондропротекторы для суставов, 5 эффективных препаратов. Глюкозамин. Хондроитин...Скачать

Аркоксиа при беременности

Прием лекарства Аркоксиа при беременности запрещен

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Также, Аркоксиа противопоказана тем женщинам, которые планируют беременность, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Видео:Таблетки Аркоксиа - нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.Arcoxia...Скачать

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Использование Аркоксиа не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:

• перед сочетанием Аркоксиа и других препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом;
• Аркоксиа усиливает эффективность антикоагулянтов и антиагрегантов, понижая протромбиновое время;
• снижает эффект диуретиков и антигипертензивных средств;
• если используется ацетилсалициловая кислота, то в качестве профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Но увлекаться не стоит, так как может быть спровоцировано желудочное кровотечение;
• совместимость циклоспоринов с Аркоксиа усиливает ее нефротоксическое действие.

Видео:Аркоксия препарат от заболевания суставов отзывы ценаСкачать

Аркоксиа и Кагоцел

Кагоцел — это противовирусный препарат. Судя по инструкции, как Аркоксии, так и Кагоцела, прием этих препаратов вместе возможен. Аркоксиа может сосуществовать с лекарствами этой фармакологической группы, а Кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами, антибиотиками и прочими лекарствами. Но комбинированием таких средств должен заниматься квалифицированный специалист. Самостоятельность в этом вопросе и произвольное сочетание лекарственных препаратов может приводить к негативным последствиям, отравлениям и даже к летальному исходу.

Видео:Таблетки Аркоксиа - неплохой нестероидный, противовоспалительный и противоревматический препарат.Скачать

Аркоксиа и алкоголь

Из-за того, что в инструкции нет прямого запрета на сочетание с алкоголем, сам собой возникает вопрос об их совместимости. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств в сочетании с алкоголем нежелателен по причине возможного возникновения и усиления побочных эффектов. Мигрень, слабость, тошнота и рвота, аллергические реакции, диарея, дезориентация в пространстве, почечная недостаточность, увеличивается нагрузка на печень и др. Не самый приятный набор, правда? Аркоксиа в сочетании с алкоголем ведет к ухудшению работы ЖКТ и отравлению и внутреннему кровотечению. Не исключены риск инфаркта миокарда, повышение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность. Но пара советов все-таки есть. Начинать пить алкоголь можно только после полного выведения препарата из организма, а значит, через 24 часа после приема последней таблетки. Это действует и наоборот: за сутки до приема Аркоксиа пить алкоголь нельзя.

Видео:Аркоксиа - Эторикоксиб, Костарокс, ЭксинефСкачать

Аналоги

Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует аналогов в прямом смысле слова, поэтому при необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.

Напомним, что Аркоксиа — это селективное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое подавляет выработку простагландинов, являющихся медиатором воспаления. НПВС снижает температуру, подавляет боль и купирует воспаление и применяется при симптоматической терапии. Аркоксиа и описанные ниже лекарства хоть и входят в ту же фармакологическую группу, но у них разные активные вещества (к которым у пациента может быть гиперчувствительность), формы выпуска, цена, негативное влияние на организм, порой противопоказания и побочные эффекты. Давайте попробуем разобраться с тем, что предлагает нам аптечный прилавок. Помните, что назначить подходящий препарат может только врач!

Аркоксиа или Мовалис

Мовалис — это лекарственный препарат, действующим веществом которого является мелоксикам. У Аркоксиа и Мовалиса схожие показания и алгоритм действия, а вот формы выпуска и негативное действие на организм разное. Аркоксиа выпускается в виде таблеток, а Мовалис в виде таблеток, инъекционного раствора, суспензии, ректальных свечей. Так, Аркоксиа оказывает отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему, а Мовалис — на слизистую желудка и ЖКТ в целом, вызывая перфорации и возможные кровотечения.
При эндокринологических нарушениях (диабете) и лицам пожилого возвраста показана Аркоксиа, так как данные параметры у Мовалиса находятся в списке противопоказаний.

Аркоксиа или Нимесил

Активное вещество Нимесил — нимесулид. Он так же, как и Аркоксиа, блокирует активность ЦОГ 2, что позволяет достигать обезболивающего эффекта и применяться для терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы. Но у Нимесила есть дополнительная область применения: он применяется при лечении инфекционно-воспалительных процессов дыхательной системы. Снижает температуру, купирует боль и воспалительный процесс.

Форма выпуска Нимесил — лекарственные гранулы (порошок), которые разводятся в стакане теплой воды.

Аркоксиа или Аэртал

Показания к применению, противопоказания и алгоритм действия идентичны Аркоксиа. В Аэртал активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Основными негативными эффектами, с которыми сталкивается пациент при приеме Аэртала являются: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.

Аркоксиа или Дексалгин

Активное вещество в Дексалгин – декскетопрофен, который, сразу следует оговориться, часто вызывает аллергию. Он реализуется в таблетках и инъекциях (вводятся внутримышечно) и принимается в течение дня (таблетки 2-6 раз, уколы 2-3 раза). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС.

Аркоксиа или Диклофенак

Диклофенак — это очень эффективный НПВС. Не зря врачи при необходимости быстрого купирования боли в послеоперационный и посттравматический период используют именно его. Также, данное средство в виде суппозитория хорошо помогает при мигрени. Но, увы, действие на организм человека негативно. Длительный прием препарата воздействует не только на слизистую оболочку желудка, но и на сердечно-сосудистую систему.

Аркоксиа или Костарокс

Костарокс — это дженерик, то есть лекарственное средство с таким же, как и у оригинала, действующим веществом (эторикоксиб 90), однако, не прошедшим все этапы клинических исследований. Статус дженерика удешевляет препарат часто без потери фармакологических свойств. Отметим, что Костарокс, в отличие от Аркоксии, выпускается только в одной дозировке — 90 мг.

Аркоксиа или Целебрекс

Целебрекс также относится к группе НПВС. Реализуется на рынке в форме капсул, содержащих 200 мг активного вещества – целекоксиба. Целебрекс показан при следующих заболеваниях:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• первичная дисменорея;
• анкилозирующий спондилит;
• патологии костных и мышечных структур, сопровождающиеся болевым синдромом.

Так как показания и алгоритм воздействия одинаков, то назначение Аркоксии или Целебрекса будет зависеть от врача, так как только он, проведя необходимые исследования и составив анамнез, сможет определить необходимость того или иного препарата.

Правильно питайтесь, больше двигайтесь, сохраняйте позитивный настрой, и подвижность не покинет вас!

Видео:аркоксия препарат от заболевания суставов отзывы аналогиСкачать

Источники

• Schumacher H., Boice J., Dahikh D. et al. Randomised double blind trial of etoricoxib and indomethacin in treatment of acute gouty arthritis. BMJ 2002;324:1488—92;
• Pallay R.M., Seger W., Adler J.L. et al. Etoricoxib reduced pain and disability and improved quality of life in patients with chronic low back pain: a 3 month, randomized, controlled trial. Scand J Rheumatol 2004;33:257—66;
• Birbara C.A., Puopolo A.D., Munoz D.R. et al. Treatment of chronic low back pain with etoricoxib, a new cyclooxyge-nase-2 selective inhibitor: improvement in pain and disability — a randomized, placebo-controlled, 3-month trial. J Pain 2003;4:307—15.

Аркоксиа для купирования и воспаления при суставном синдроме

Видео:Препараты для разжижения крови: за и противСкачать

Аркоксиа : инструкция по применению

Описание

Таблетки по 60 мг: темно-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне.

Таблетки по 90 мг: белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 90 па одной стороне и с тиснением 202 на другой стороне.

Таблетки по 120 мг: бледно-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне и с тиснением 204 на другой стороне.

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: эторикоксиб 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Опадрай II Зеленый 39К11520 (для дозировки 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305 (для дозировки 90 мг), Опадрай II Зеленый 39К11529 (для дозировки 120 мг), воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) (для таблеток 60 мг и 120 мг), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 60 мг и 120 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП), коксибы.

Код ATX: М01АН05.

Фармакологические свойства

Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

Абсорбция. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение С_mах = 3,6 мкг/мл) наблюдается приблизительно через 1 час (Т_max) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC_0-24 составляет 37,8 мкг•ч/мл. В пределах клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением С_mах на 36% и увеличением Т_mах на 2 часа. Такие данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови человека при концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения при равновесном состоянии составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кролей, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм. Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма — это формирование 6′-гидроксиметил деривата путем катализации ферментами CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

У человека было идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6′-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6′-гидроксиметила. Эти основные метаболиты не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение. После однократного внутривенного введения меченого радиоизотопом эторикоксиба в дозе 25 мг здоровым добровольцам 70% радиоактивности выводилось с мочой и 20% — с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 2% выводится в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении семи дней при приеме 120 мг один раз в сутки, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 часов. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) и более молодых пациентов подобная.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба подобная у мужчин и женщин.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки средний показатель AUC приблизительно на 16% больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг один раз в сутки ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых пациентов. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей (младше 12 лет) не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (N=16), проводившемся с участием подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки была подобной фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях эторикоксиб продемонстрировал отсутствие генотоксичности. Эторикоксиб был неканцерогенным у мышей. У крыс возникали гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы при дозах, более чем в 2 раза превышающих суточную дозу для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции, при ежедневном введении на протяжении около 2 лет. Гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы у крыс являются следствием специфического для этого вида животных механизма, связанного с индукцией ферментов СYР. У человека эторикоксиб не вызывает индукции печеночного фермента CYP3A.

У крыс гастроинтестинальная токсичность эторикоксиба повышалась при увеличении дозы и времени экспозиции. В 14-недельном исследовании токсичности эторикоксиб приводил к возникновению гастроинтестинальных язв при экспозициях, превышающих таковые у человека при применении терапевтических доз. В 53- и 106-недельном исследовании токсичности также наблюдалось возникновение гастроинтестинальных язв при экспозициях, сопоставимых с таковыми у человека при применении терапевтических доз. У собак патологические изменения со стороны почек и ЖКТ наблюдались при высоких экспозициях препарата.

Эторикоксиб был нетератогенным в исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах с применением дозы 15 мг/кг/сутки (приблизительно в 1,5 раза выше суточной дозы для человека [90 мг], исходя из показателя системной экспозиции). У кролей повышение частоты пороков со стороны сердечно-сосудистой системы, связанное с лечением, наблюдалось при уровнях экспозиции, которые ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека (90 мг). Однако не наблюдалось мальформаций скелета плода, связанных с лечением. У крыс и кролей наблюдалось дозозависимое повышение постимплантационных потерь при экспозициях, превышающих в 1,5 раза и более экспозицию у человека.

Эторикоксиб проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, приблизительно в 2 раза превышающих концентрации в плазме крови. Наблюдалось снижение массы тела у потомства, если кормящим самкам вводили эторикоксиб на протяжении периода лактации.

Показания к применению

Препарат Аркоксиа показан взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше для ослабления симптомов при остеоартрите (ОА), ревматоидном артрите (РА), остром подагрическом артрите.

Препарат Аркоксиа показан взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности вследствие проведения стоматологической операции.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Способ применения и дозировка

Препарат Аркоксиа принимают перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Эторикоксиб в дозировке 30 мг под торговым названием Аркоксиа/Arcoxia не представлен на рынке страны.

Рекомендуемая доза при остеоартирите составляет 30 мг эториококсиба один раз в сутки. У некоторых пациентов, при недостаточном облегчении симптомов, увеличение дозы до 60 мг один раз в сутки может повысить эффективность.

При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит (РА)

Рекомендованная доза — 60 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов, при недостаточном облегчении симптомов, увеличение дозы до 90 мг 1 раз в сутки может усиливать терапевтический эффект. После того, как состояние пациента клинически стабилизируется, может быть целесообразным, снижение дозы до 60 мг один раз в сутки. В отсутствие увеличения терапевтического эффекта следует рассмотреть другие варианты лечения.

Анкилозирующий спондилит (АС)

Рекомендованная доза — 60 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов, при недостаточном облегчении симптомов, увеличение дозы до 90 мг 1 раз в сутки может усиливать терапевтический эффект. После того, как состояние пациента клинически стабилизируется, может быть целесообразным, снижение дозы до 60 мг один раз в сутки. В отсутствие увеличения терапевтического эффекта следует рассмотреть другие варианты лечения.

Состояния, сопровождающиеся острой болью

При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только на протяжении периода острой симптоматики.

Острый подагрический артрит

Рекомендованная доза — 120 мг 1 раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

Послеоперационная боль в стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым дополнительное послеоперационное обезболивание в дополнение к препарату Аркоксиа в течение трехдневного периода лечения.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

— доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки;

— доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки;

— доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводится на протяжении максимум 8 дней;

— доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени.

Независимо от показания к применению препарата, у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), независимо от показания к применению препарата, не следует превышать дозу 30 мг 1 раз в сутки.

Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Побочное действие

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включающих 9295 участников, в том числе 6 757 пациентов с ОА, РА и хронической болью в пояснице (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении года или дольше).

В клинических исследованиях профиль побочных реакций был одинаковым у пациентов с ОА или РА, которые применяли эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг в сутки в течение 8 дней. Профиль побочных реакций в этом исследовании был, в целом, таким же, как в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице.

В программе безопасности для сердечно-сосудистой системы, которая включала данные 3 активно-контролируемых исследований, 17 412 пациентов с ОА или РА получали лечение эторикоксибом (60 мг или 90 мг) на протяжении, в среднем, 18 месяцев.

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали лечение препаратом Аркоксиа (90 мг или 120 мг), профиль побочных реакций был, в общем, подобным профилю в комбинированных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице.

О следующих побочных реакциях сообщалось с большей частотой при применении препарата, чем плацебо, в клинических исследованиях при участии пациентов с ОА, РА, хронической болью в пояснице или АС, которые применяли эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг в течение 12 недель, в исследованиях программы MEDAL на протяжении 3,5 лет, в коротких исследованиях острой боли на протяжении 7 дней, а также в течение постмаркетингового периода.

Категория по частоте: Определяется для каждого термина побочной реакции по частоте, которая указана в базе данных клинических испытаний: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ‡β , редко — ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок ‡ .

Со стороны метаболизма и питания: часто — отеки/задержка жидкости; нечасто — снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны психики: нечасто — тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности, галлюцинации ‡ ; редко — спутанность сознания ‡ , беспокойство ‡ .

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.

Со стороны органов зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: часто — пальпитация, аритмия ‡ ; нечасто — фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия ‡ , инфаркт миокарда § , тахикардия ‡ ;

Со стороны сосудистой системы: часто — гипертензия; нечасто — приливы крови, инсульт § , транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения, гипертонический криз ‡ , васкулит ‡ .

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, диспноэ, носовое кровотечение; часто — бронхоспазм ‡ .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто — абдоминальная боль; часто — запор, метеоризм, гастрит, изжога/кислотный рефлюкс, диарея, диспепсия/ дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язва в ротовой полости; нечасто — вздутие живота, изменение характера перистальтики кишечника, сухость во рту, гастродуоденальные язвы, пептические язвы, включая гастроинтестинальную перфорацию и кровотечение, синдром раздраженного кишечника, панкреатит ‡ .

Со стороны гепатобилиарного тракта: часто — повышение уровня ACT, повышение уровня АЛТ; редко — гепатит ‡ ; редко — печеночная недостаточность ‡ , желтуха ‡ .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — экхимоз; нечасто — отек лица, зуд, сыпь, эритема ‡ , крапивница ‡ ; редко — синдром Стивенса-Джонсона ‡ , токсичный эпидермальный некролиз ‡ ; стойкая лекарственная эритема ‡ .

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто — спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; почечная недостаточность/нарушение функции почек ‡ .

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — астения/слабость, гриппоподобные симптомы; нечасто — боль в грудной клетке.

Обследования: нечасто — повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты; редко — снижение уровня натрия в крови.

‡ Эта побочная реакция была выявлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Его зарегистрированная частота была оценена на основе самой высокой частоты, наблюдаемой в данных клинических испытаний, объединенных по показаниям и утвержденной дозе.
† Категория частоты «Редкой» была определена в соответствии с руководством «Краткая характеристика препарата» (SmPC) (ред. 2, сентябрь 2009 г.) на основе оценочной верхней границы 95% доверительного интервала для 0 событий с учетом количества пациентов, получавших лечение препаратом Аркоксиа, в анализе данных фазы III, объединенных по дозам и показаниям (n=15 470).
β Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «лекарственная гиперчувствительность», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».
§ Исходя из анализа длительных плацебо- и активно-контролируемых клинических исследований, при применении селективных ЦОГ-2 ингибиторов существует повышенный риск возникновения серьезных артериальных тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск возникновения таких явлений превышает 1% на год (нечасто).

О следующих серьезных побочных реакциях сообщалось при применении НПВП, потому нельзя исключить возможность их возникновения при применении эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром;

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

• Активные пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение.

• Пациенты, у которых возникали бронхоспазм, острый ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

• Период беременности и кормления грудью.

• Тяжелые нарушения функции печени (альбумин сыворотки крови

Передозировка

В клинических исследованиях применение эторикоксиба в разовых дозах до 500 мг или многократный прием в дозах до 150 мг/сутки в течение 21 дня не сопровождалось существенной токсичностью. Сообщалось об острой передозировке эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о побочных реакциях не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции были совместимы с профилем безопасности эторикоксиба (например, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, кардиоренальные реакции).

В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, вести клиническое наблюдение и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию.

Эторикоксиб не диализируется при гемодиализе; неизвестно, диализируется ли препарат при перитонеальном диализе.

Меры предосторожности

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Сообщалось об осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с фатальным исходом, у пациентов, которые применяли эторикоксиб.

Рекомендовано с осторожностью применять НПВП при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ (пациенты пожилого возраста, пациенты, которые одновременно применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, пациенты с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение).

Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях не наблюдалось выраженного отличия относительно безопасности для ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Клинические исследования указывают на то, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта), при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может повышаться при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально короткого периода времени.

Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует проводить лечение эторикоксибом только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменителями аспирина для профилактики сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку не оказывают действия на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на почки

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при ослаблении почечной перфузии прием эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и вследствие этого — снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Риск такой реакции наиболее высок у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Следует рассмотреть возможность контроля почечной функции у таких пациентов.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.

Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к возникновению или рецидиву застойной сердечной недостаточности. С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых в анамнезе сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с отеками, возникшими по любой другой причине. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов следует применить соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может сопровождаться более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем применение некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть под контролем перед началом лечения эторикоксибом, а также следует уделить особое внимание контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. Артериальное давление (АД) следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения, а затем — периодически. Если АД значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Влияние на печень

Приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки в клинических исследованиях продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раза по сравнению с верхней границей нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени или при стойких патологических изменениях показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) эторикоксиб следует отменить.

Если в течение лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с дегидратацией. Рекомендовано провести регидратацию перед началом применения эторикоксиба.

О возникновении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с фатальным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 во время постмаркетингового наблюдения. Самый высокий риск возникновения таких реакций в начале терапии, с началом проявлений, в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, применяющих эторикоксиб. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией к какому-либо препарату в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, повреждений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

Эторикоксиб может маскировать проявления лихорадки или других признаков инфекции.

С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.

В состав препарата Аркоксиа входит лактоза. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Применение у детей

Противопоказано применение эторикоксиба у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.

Нет клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию боталлова протока.

Сообщалось о случаях нарушения функции почек плода, что приводило к уменьшению объема околоплодных вод (олигогидрамнион) у беременных женщин, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) на 20-й неделе беременности или позже. В некоторых случаях это может привести к нарушению функции почек у новорожденного. Такие эффекты могут возникать вскоре после начала лечения НПВП; олигогидрамнион часто обратим после прекращения лечения.

Применение эторикоксиба противопоказано в период беременности. Если беременность наступила в период лечения, эторикоксиб следует отменить.

Лактация. Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко у женщин. Известно, что у крыс препарат выделяется с молоком. Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба возникает головокружение, вертиго или сонливость, не должны управлять автотранспортом и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

Ацетилсалициловая кислота. В исследовании при участии здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП.

Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов

Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровней лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.

Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг один раз в сутки в течение семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 мг до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не влиял на показатели метотрексата, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата.

Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0,5-1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к повышению AUC_0-24 этинилэстрадиола на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов повышал в равновесном состоянии значение AUC_0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска).

Гормонозамещающая терапия. Прием 120 мг эторикоксиба с гормонозамещающими препаратами, включающими конъюгированные эстрогены (Премарин™ 0,625 мг), в течение 28 дней увеличивает средний показатель AUC_0-24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось.

Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию (AUC_0-24) эстрогенных компонентов препарата Премарин по сравнению с монотерапией препаратом Премарин; дозу последнего повышали с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а более высокие дозы препарата Премарин в комбинации с эторикоксибом не изучались. Следует принимать во внимание такие повышения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении эторикоксиба, поскольку повышение экспозиции эстрогенов может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.

Преднизон/преднизолон. В исследованиях взаимодействия с препаратами, эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC_0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя С_mах дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку в настоящее время мало данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазами (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы CYP.

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается ингибирование эторикоксибом цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически существенного влияния на фармакокинетику разовой дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол. Совместное применение либо перорального вориконазола, либо миконазола орального геля для местного применения, (сильные ингибиторы CYP3A4), с эторикоксибом вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, но не считается клинически значимым на основании опубликованных данных.

Рифампицин. Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентраций эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.

Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

По 7 таблеток в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель
«Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды (адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands).
Владелец регистрационного удостоверения
Органон Сентрал Ист ГмбХ, Вейштрассе 20, 6006 Люцерн, Швейцария.
Organon Central East GmbH, Weystrasse 20, 6006 Luzern, Switzerland.